Cetilistat Cas-numero: 282526-98-1 Molekyylikaava: C25H39NO3
| Sulamispiste | 72,0 - 76,0 °C |
| Tiheys | 1.02 |
| säilytyslämpötila | Suljettu kuivassa, 2-8°C |
| liukoisuus | Kloroformi (hieman), etyyliasetaatti (hieman) |
| optinen aktiivisuus | Ei käytössä |
| Ulkomuoto | Luonnonvalkoinen Cryst |
| Puhtaus | ≥ 98 % |
Setilistaatin (tunnetaan myös nimellä ATL-962) Japanin terveys-, työ- ja hyvinvointiministeriö hyväksyi syyskuussa 2013 liikalihavuuden hoitoon, ja se on rajoitettu potilaisiin, joilla on sekä tyypin 2 diabetes mellitus (T2DM) että dyslipidemia ja joiden ruumiinpaino on indeksi (BMI) 25 kg/m2ruokavaliohoidosta ja/tai liikuntahoidosta huolimatta.Kuten orlistaatti, setilistaatti toimii estämällä haiman lipaasien toimintaa suolistossa ja estää rasvan imeytymistä ja vähentää siten kalorien ottoa ruokavaliosta.Lääkekemian ohjelmaa ei ole kuvattu tieteellisessä kirjallisuudessa, mutta setilistaattia kuvaavassa patentissa kuvataan myös analogien synteesiä, joissa on erilaisia aryylisubstituentteja ja lipofiilisiä häntä.Setilistaatin synteesi käsittää heksadekyylikarbonokloridaatin kondensoinnin 2-amino-5-metyylibentsoehapon kanssa;muita analogeja syntetisoitiin vaihtelemalla hiilikloridi- ja 2-aminobentsoehappokomponentteja.Setilistaatti on voimakas ihmisen ja rotan haiman lipaasin estäjä, jolla on IC50-luku15 ja 136 nM, vastaavasti, trypsiinin tai kymotrypsiinin vähäisellä inhibitiolla.
Uusi haiman lipaasin estäjä liikalihavuuden hoitoon sekä diabeetikoilla että ei-diabeettisilla potilailla.
Kysy ensin lääkäriltä neuvoa
