Cas-numero: 144701-48-4 Molekyylikaava: C33H30N4O2

Lyhyt kuvaus:

Tapausnumero: 144701-48-4
Kemiallinen nimi:
Molekyylikaava: C33H30N4O2

Synonyymit: MICARDIS; TU-199; telmisaraani; TIMISHATAN; 2-(4-{[4-metyyli-6-(1-metyyli-1 H-1,3-bentsodiatsol-2-yyli)-2-propyyli-1 H-1 ,3-bentsodiatsol-1-yyli]metyyli}fenyyli)bentsoehappo; 4'[(1,4'-dimetyyli-2'-propyyli[2,6'-bi-1H-bentsimidatsol]-1'-yyli)metyyli ][1,1'-bifenyyli]-2-karboksyylihappo, BIBR 277;PRITOR;BIBR 277;misartaani;BIBR 277SE

Lähetä meille sähköpostia

Tuotetiedot

Tuotetunnisteet

Tuotteen erittely

Sulamispiste	261 - 263 °C
Tiheys	1,16 (karkea arvio)
säilytyslämpötila	Inertti ilmakehä, huoneen lämpötila 2-8°C
liukoisuus	DMSO: >5 mg/ml 60 °C:ssa
optinen aktiivisuus	Ei käytössä
Ulkomuoto	Luonnonvalkoinen kiinteä aine
Puhtaus	≥ 98 %

Kuvaus

lanseerattiin Yhdysvalloissa verenpainetaudin hoitoon.Se voidaan valmistaa kahdeksassa vaiheessa alkaen metyyli-4-amino-3-metyylibentsoaatista;ensimmäinen ja toinen syklisointi bentsimidatsolirenkaaksi tapahtuvat vaiheissa 4 ja 6, vastaavasti.estää angiotensiini II:n (Ang II), reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän (RAAS) ensisijaisen efektorimolekyylin, toiminnan.Se on kuudes tämän luokan "sartaanit", jota markkinoidaan lyijyyhdisteen losartaanin jälkeen.Sen pitkäkestoinen vaikutus (24 tunnin puoliintumisaika) saattaa olla tärkein ero muihin angiotensiini II -antagonisteihin verrattuna.Toisin kuin useat muut tähän luokkaan kuuluvat aineet, sen aktiivisuus ei riipu muuttumisesta aktiiviseksi metaboliitiksi, vaan 1-O-asyyliglukuronidi on pääasiallinen ihmisissä esiintyvä metaboliitti. Se on voimakas kilpaileva antagonisti AT1-reseptoreille, jotka välittävät useimpien tärkeiden vaikutusten välittäjänä. angiotensiini II:ta, vaikka siltä puuttuu affiniteetti AT2-alatyyppeihin tai muihin kardiovaskulaariseen säätelyyn osallistuviin reseptoreihin.Useissa kliinisissä tutkimuksissa kerran vuorokaudessa käytetty annos tuotti tehokkaita ja pitkäkestoisia verenpainetta alentavia vaikutuksia ja sivuvaikutuksia (erityisesti hoitoon liittyvää ACE:n estäjiin liittyvää yskää iäkkäillä potilailla) esiintyvyys oli vähäistä.